Kort beskrivelse:
CAS nummer:51322-75-9
Molekylformel:C9H8ClN5S
molekylvægt:253,71
Kemisk struktur:
| Grundlæggende information | |
| Produktnavn | Tizanidin |
| Grad | Pharma karakter |
| Udseende | Hvidt Pulver |
| Assay | 99 % |
| Holdbarhed | 2 år |
| Pakning | 25 kg/tromle |
| Tilstand | Opbevares ved -20°C |
Disposition
Tizanidin er et imidazolin-to-nitrogen-heterocyklisk pentenderivat. Strukturen svarer til clonidins. I 1987 blev den første gang opført i Finland som en central adrenalin α2-receptoragonist. I øjeblikket bruges det som et centralt muskelafslappende middel i klinikken. Det kan bruges til at behandle smertefulde muskelspasmer, såsom nakketaljesyndrom og torticollis. Det kan også bruges til at behandle postoperative smerter, såsom diskusprolaps og hoftegigt. Det kommer fra ankylose af neurologiske lidelser, såsom multipel sklerose, kronisk myelopati, cerebrovaskulær ulykke og etc.
Fungere
Det bruges til at reducere skeletmuskelspændinger, muskelspasmer og myotoni forårsaget af hjerne- og rygmarvsskade, hjerneblødning, hjernebetændelse og multipel sklerose.
Farmakologi
Det reducerer selektivt frigivelsen af excitatoriske aminosyrer fra interneuroner og hæmmer den multisynaptiske mekanisme relateret til muskeloverbelastning. Dette produkt påvirker ikke transmissionen af neuromuskulær. Det tolereres godt. Det er effektivt til akutte smertefulde muskelspasmer og kronisk ankylose stammer fra rygmarven og hjernen. Det kan reducere modstanden af passiv bevægelse, reducere spasticitet og clonus og øge intensiteten af frivillig bevægelse.
Bruger
Mærket Tizanidin, beregnet til brug som en intern standard til kvantificering af Tizanidin ved GC- eller LC-massespektrometri. Tizanidin kan have terapeutisk anvendelse som SARS-CoV-2 hovedproteasehæmmer.
Klinisk brug
Tizanidin er en centralt virkende adrenerg α2-receptoragonist, der bruges til at behandle kroniske muskelspasticitetstilstande, såsom dissemineret sklerose.
Virkningsmekanisme
Tizanidin er en centralt aktiv muskelafslappende analog af clonidin, der er godkendt til brug til at reducere spasticitet forbundet med cerebral eller rygmarvsskade. Dens virkningsmekanisme til at reducere spasticitet tyder på præsynaptisk hæmning af motorneuroner vedα2-adrenerge receptorsteder, hvilket reducerer frigivelsen af excitatoriske aminosyrer og hæmmer faciliterende ceruleospinale veje, hvilket resulterer i en reduktion i spasticitet. Tizanidin har kun en lille del af den antihypertensive virkning af clonidin, formentlig på grund af virkningen i en selektiv undergruppe afα2C-adrenoceptorer, som synes at være ansvarlige for den smertestillende og antispasmodiske aktivitet af imidazolinα2-agonister(20).
