Kort beskrivelse:
CAS-nummer: 55268-74-1
Molekylformel: C19H24N2O2
molekylvægt: 312,41
Kemisk struktur:
| Grundlæggende information | |
| Produktnavn | Praziquantel |
| Grad | Pharma karakter |
| Udseende | Det er hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver |
| Assay | 99 % |
| Holdbarhed | 2 år |
| Pakning | 25 kg/tromle |
| Karakteristisk | Frit opløseligt i ethanol eller dichlormethan. Lidt opløseligt i vand |
| Tilstand | Forseglet i tørt, Opbevares i fryseren, under -20°C |
Beskrivelse
Praziquantel (PZQ) er et isoquinolinderivat med det meste af den biologiske aktivitet, der findes i levo-enantiomeren. Forbindelsen har ingen aktivitet mod nematoder, men den er yderst effektiv mod cestoder og trematoder.
Farmakologi og virkningsmekanisme
Praziquantel er en pyrazinoquinolinforbindelse, der oprindeligt blev udviklet til behandling af schistosomiasis, men det har vist sig at have et bredt spektrum af anthelmintisk aktivitet. Praziquantel er et racemat, men R(+)-enantiomeren er alene ansvarlig for dens antiparasitiske aktivitet. Det er aktivt mod trematoder (alle Schistosoma-arter, der er patogene for mennesker, Paragonimus westermani og Clonorchis sinensis) og cestoder (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana og Diphyllobothrium latum).
Virkningsmekanismen af praziquantel er ikke klart kendt. Skistosomer optager stoffet hurtigt. Lægemiddeloptagelse efterfølges øjeblikkeligt af øget muskelaktivitet, der fortsætter til tetanisk sammentrækning og vakuolisering af parasittegumentet.
Lægemidlets muskulære virkninger formodes at være ansvarlige for parasitternes forskydning fra de mesenteriske vener til leveren in vivo. Imidlertid er leverskift blevet påvist med de fleste kendte schistosomicider og giver muligvis ikke nogen specifik information om lægemidlets virkningsmekanisme. Nylige eksperimentelle fund har antydet, at de antischistosomale virkninger af lægemidlet er relateret til dets virkning på tegumentet snarere end på muskulaturen.
En anden farmakologisk virkning af lægemidlet omfatter en forøgelse af membranpermeabiliteten for kationer, især calcium.
Imidlertid er denne virknings rolle for lægemidlets anthelmintiske egenskab ukendt.
Anvendelse
Det er en slags bredspektret lægemiddel mod parasitære sygdomme. Det kan bruges til behandling og forebyggelse af schistosomiasis, cysticercosis, paragonimiasis, hydatid sygdom, fasciolopsiasis, hydatid sygdom og ormeinfektion.
Det kan også bruges som anthelmintikum og er effektivt til behandling af gastrointestinale nematoder hos dyr. Det kan blandes i foderet til påføring.
Produktet er en slags anthelmintisk lægemiddel, der er effektivt til behandling af Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni og Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, bændelorm og cysticercosis. Det har en særlig stærk dræbende effekt på bændelorm og er i øjeblikket af højeste effektivitet blandt anti-schistosomiasis lægemidler.
Det er en slags anthelmintika, der hovedsageligt bruges til behandling af schistosomiasis. Det kan også bruges til behandling af Fahrenheit schistosomiasis, taeniasis, paragonimiasis og cysticercosis
