Kort beskrivelse:
CAS-nummer: 15687-27-1
Molekylformel: C13H18O2
Molekylvægt: 206,28
Kemisk struktur:
| Grundlæggende information | |
| Produktnavn | Ibuprofen |
| CAS-nr. | 15687-27-1 |
| Farve | Hvid til råhvid |
| Form | Krystallinsk pulver |
| Opløselighed | Praktisk talt uopløseligt i vand, let opløseligt i acetone, i methanol og i methylenchlorid. Det opløses i fortyndede opløsninger af alkalihydroxider og carbonater. |
| Vandopløselighed | uopløselige |
| Stabilitet | Stabil. Brændbar. Uforeneligt med stærke oxidationsmidler |
| Holdbarhed | 2 Yører |
| Pakke | 25 kg/tromle |
Beskrivelse
Ibuprofen tilhører et ikke-steroidt antiinflammatorisk smertestillende middel. Det har fremragende antiinflammatorisk, smertestillende og febernedsættende virkning med færre bivirkninger. Det har været meget brugt i verden, som verdens bedst sælgende ikke-receptpligtige lægemidler. Det er sammen med aspirin og paracetamol opført som de tre vigtigste antipyretiske analgetikaprodukter. I vores land bruges det hovedsageligt til smertelindring og anti-rheumatisme osv. Det har meget færre anvendelser til behandling af forkølelse og feber sammenlignet med paracetamol og aspirin. Der er en snesevis af farmaceutiske virksomheder kvalificeret til produktion af ibuprofen i Kina. Men hovedparten af hjemmemarkedets salg af ibuprofen er blevet besat af Tianjin Sino-US Company.
Ibuprofen blev co-opdaget af Dr. Stewart Adams (senere blev han professor og vandt Medal of the British Empire) og hans team inklusive CoLinBurrows og Dr. John Nicholson. Formålet med den indledende undersøgelse var at udvikle en "super aspirin" for at opnå et alternativ til behandling af leddegigt, der kan sammenlignes med aspirin, men med mindre alvorlige bivirkninger. For andre lægemidler, såsom phenylbutazon, har det en høj risiko for at forårsage binyrebarksuppression og andre uønskede hændelser, såsom mave-tarmsår. Adams besluttede at lede efter et lægemiddel med god gastrointestinal resistens, hvilket er særligt vigtigt for alle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Phenylacetat-lægemidler har vakt folks interesse. Selvom nogle af disse lægemidler har vist sig at være i risiko for at forårsage sår baseret på hundens test, er Adams klar over, at dette fænomen kan skyldes en relativt lang halveringstid af lægemidlets clearance. I denne klasse af lægemidler er der en forbindelse - ibuprofen, som har en relativt kort halveringstid, der kun holder 2 timer. Blandt de screenede alternative lægemidler er det, selvom det ikke er det mest effektive, det mest sikre. I 1964 var ibuprofen blevet det mest lovende alternativ til aspirin.
Indikationer
Et fælles mål i udviklingen af smerte- og inflammationsmedicin har været skabelsen af forbindelser, der har evnen til at behandle betændelse, feber og smerte uden at forstyrre andre fysiologiske funktioner. Generelle smertestillende midler, såsom aspirin og ibuprofen, hæmmer både COX-1 og COX-2. En medicins specifikationer over for COX-1 versus COX-2 bestemmer potentialet for uønskede bivirkninger. Medicin med større specificitet over for COX-1 vil have større potentiale for at producere uønskede bivirkninger. Ved at deaktivere COX-1 øger ikke-selektive smertestillende midler chancen for uønskede bivirkninger, især fordøjelsesproblemer såsom mavesår og gastrointestinale blødninger. COX-2-hæmmere, såsom Vioxx og Celebrex, deaktiverer selektivt COX-2 og påvirker ikke COX-1 ved foreskrevne doser. COX-2-hæmmere er almindeligt ordineret til gigt og smertelindring. I 2004 annoncerede Food and Drug Administration (FDA), at en øget risiko for hjerteanfald og slagtilfælde var forbundet med visse COX-2-hæmmere. Dette førte til advarselsetiketter og frivillig fjernelse af produkter fra markedet af lægemiddelproducenter; for eksempel tog Merck Vioxx fra markedet i 2004. Selvom ibuprofen hæmmer både COX-1 og COX-2, har det flere gange specificiteten over for COX-2 sammenlignet med aspirin, hvilket giver færre gastrointestinale bivirkninger.
