Ceftriaxon natrium

Ceftriaxonnatrium er et β-lactamase-resistent cephalosporin med en ekstremt lang serumhalveringstid. Dosering én gang dagligt er tilstrækkelig til de fleste indikationer. To faktorer bidrager til den forlængede virkningsvarighed af ceftriaxon: høj proteinbinding i plasma og langsom udskillelse. Ceftriaxon udskilles både i galden og urinen. Dets urinudskillelse påvirkes ikke af probenecid. På trods af dets forholdsvis lave distributionsvolumen når det cerebrospinalvæsken i koncentrationer, der er effektive ved meningitis. Ikke-lineær farmakokinetik observeres.
Ceftriaxon indeholder et meget surt heterocyklisk system på 3-thiomethylgruppen. Dette usædvanlige dioxotriazin-ringsystem menes at bibringe dette middels unikke farmakokinetiske egenskaber. Ceftriaxon er blevet forbundet med sonografisk påvist "slam" eller pseudolithiasis i galdeblæren og den almindelige galdegang. Symptomer på kolecystitis kan forekomme hos følsomme patienter, især dem, der er i langvarig eller højdosis ceftriaxonbehandling. Synderen er blevet identificeret som calciumchelatet.
Ceftriaxon udviser fremragende bredspektret antibakteriel aktivitet mod både Gram-positive og Gram-negative organismer. Det er meget resistent over for de fleste kromosomalt og plasmid-medierede β-lactamaser. Aktiviteten af ​​ceftriaxone mod Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indol-positive Proteus og Pseudomonas spp. er særligt imponerende. Det er også effektivt til behandling af ampicillin-resistente gonoré- og H. influenzae-infektioner, men generelt mindre aktivt end cefotaxim mod gram-positive bakterier og B.fragilis.