Grundlæggende information | |
Produktnavn | Cefradin |
Stabilitet | Lysfølsom |
Udseende | Hvidt pulver |
Assay | 99 % |
Smeltepunkt | 140-142 C |
Pakning | 5 kg; 1 kg |
Kogepunkt | 898℃ |
Beskrivelse
Cefradin (også kendt som cephradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl)acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0]oct-2- ene-2-carboxylsyremonohydrat (111 er et semisyntetisk cephalosporin-antibiotikum. anvendes oralt, intramuskulært og intravenøst. Strukturen af cephradin ligner strukturen af cephalexin, den eneste forskel er i den seks-leddede ring. Cephalexin har tre dobbeltbindinger, der danner et aromatisk system, mens cephradin har to dobbeltbindinger i den samme ring. Den antibakterielle aktivitet af cephradin ligner den for cephalexin[1].
Figur 1 den kemiske struktur af cefradin;
Cephradine er et hvidt krystallinsk pulver med en molekylvægt på 349,4[2]. Syntesen af cephradin er blevet diskuteret[3]. Cephradine er frit opløseligt i vandige opløsningsmidler. Det er en zwitterion, der indeholder både en alkalisk aminogruppe og en sur carboxylgruppe. I pH-området 3-7 eksisterer cephradin som et indre salt[4]. Cephradine er stabilt i 24 timer ved 25" inden for pH-området 2-8. Da det er stabilt i sure medier, er der lidt tab af aktivitet i mavevæsken; tab på mindre end 7% er blevet rapporteret[5].
Cephradine er svagt bundet til humane serumproteiner. Lægemidlet var mindre end 20 % bundet til serumproteinerne[4]. Ved en serumkoncentration på 10-12 pg/ml var 6% af det samlede lægemiddel i det proteinbundne kompleks. Endnu en undersøgelse[6]fandt, at ved en total koncentration på 10 pg/ml var 28% af lægemidlet i den proteinbundne tilstand; ved en total koncentration på 100 pg/ml var 30 % af lægemidlet i proteinbundet tilstand. Denne undersøgelse viste også, at tilsætning af serum til cephradin nedsatte antibiotikaaktivitet. Endnu en undersøgelse[2]viste, at proteinbindingen af cephradin varierede fra 8 til 20 %, afhængig af koncentrationen af lægemidlet. En undersøgelse af Gadebusch et al.[5]fandt ingen ændring i MIC af cephradin mod hverken Staphylococcus aureus eller Escherichia coli efter tilsætning af humant serum.
Indikationer
Cephradine er aktiv in vitro mod et bredt spektrum af gram-positive og gram-negative bakterier, herunder patogene organismer isoleret i klinikken; forbindelsen har vist sig at være syrestabil, og tilsætning af humant serum havde kun en lille effekt på den minimale hæmmende koncentration (MIC) for de følsomme organismer. Når det blev givet oralt eller subkutant til dyr, der var inficeret eksperimentelt med en række patogene bakterier, gav cephradin effektiv beskyttelse[16]. Ved behandling af akutte infektionssygdomme er tilfredsstillende kliniske reaktioner på cephradin-terapi blevet rapporteret af en række efterforskere[14, 15, 17-19].