Kort beskrivelse:
CAS nummer:590-63-6
Molekylformel:C7H17ClN2O2
molekylvægt:196,68
Kemisk struktur:
| Grundlæggende information | |
| Produktnavn | Bethanechol |
| Grad | Pharma karakter |
| Udseende | hvidt pulver |
| Assay | 95 % |
| Holdbarhed | 2 år |
| Pakning | 25 kg/tromle |
| Tilstand | Køl og tørt sted |
Beskrivelse
Bethanechol er en syntetisk ester strukturelt og farmakologisk relateret til acetylcholin. En langsomt hydrolyseret muskarin agonist uden nikotiniske virkninger, bethanechol bruges generelt til at øge glat muskeltonus, som i mave-tarmkanalen efter abdominal kirurgi eller ved urinretention i fravær af obstruktion. Det kan forårsage hypotension, ændringer i hjertefrekvensen og bronkial spasmer.
Bethanechol er en agonist af muscarine acetylcholin-receptorer med IC50-værdier på henholdsvis 1.837, 25, 631, 317 og 393 μM for M1-5 i et radioligandbindingsassay ved hjælp af CHO-celler, der udtrykker de humane receptorer. Det hæmmer M2-medierede stigninger i cyklisk AMP induceret af isoproterenol i isoleret marsvins tyndtarm (IC50 = 127 μM). Bethanechol øger basaltonus af isoleret porcin intravesikal urinleder (EC50 = 4,27 μM). Det inducerer også væskesekretion i ileum, duodenum og jejunum hos bedøvede rotter, når det administreres i en dosis på 60 μg/kg. Formuleringer indeholdende bethanechol er blevet brugt til at øge vandladningen og forbedre glat muskeltonus i mave-tarmkanalen.
Klinisk brug
Den primære anvendelse af bethanecholchlorid er til lindring af urinretention og abdominal udspilning efter operation. Lægemidlet anvendes oralt og ved subkutan injektion. Det må aldrig administreres ved intramuskulær eller intravenøs injektion på grund af faren fra kolinerg overstimulering og tab af selektiv virkning. Korrekt administration af lægemidlet er forbundet med lav toksicitet og ingen alvorlige bivirkninger. Bethanecholchlorid bør anvendes med forsigtighed inastmatiske patienter; når det bruges til grøn stær, producerer det frontal hovedpine fra indsnævring af sphinctermuscle i øjet og fra ciliære muskelspasmer. Dens virkningstid er 1 time.
Veterinære lægemidler og behandlinger
I veterinærmedicinen bruges bethanechol primært til at stimulere blæresammentrækninger hos små dyr. Det kan også bruges som et esophageal eller generelt GI-stimulerende middel, selvom metoclopramid og/eller neostigmin stort set har fortrængt det til disse anvendelser.
